Both Norvir and buspirone suffered

Both Norvir and buspirone suffered from inadvertent selection of a less desirable solid form for development. How could this have been avoided? What would be done if these drugs were developed today? The new technologies at SSCI, Inc. offer: i) complete screening to find as many solid forms as possible; ii) maximum information from minimum material/data; and iii) new choices for developable solid forms.
2.1 Comprehensive solid form screen:
buspirone hydrochloride
The comprehensive solid form screening technologies developed at SSCI, Inc. are built on experience in screening > 300 APIs during the past 10 years. This experience has taught the authors that generation of a large number of samples does not necessarily yield all solid forms. Therefore, the authors’ comprehensive screening technology uses a range of techniques, including automated and non-automated experiments. Regular automated screens generate a large number of samples through modification of controlled variables (concentration, solvent, temperature, rate of evaporation, antisolvents and nucleation by seeding or templates) and techniques (evaporation, precipitation, vapour diffusion, slurry and sonication). The limitation of automated screens arises from the fact that not all techniques to generate solid forms can be automated, for instance rapid precipitation followed by filtration, quenching of melted solid, sublimation, lyophilisation, and milling. SSCI, Inc. incorporates manual screening techniques into the comprehensive screen, complementing the automated screen; hence, eliminating the inherent limitations. In addition, a proprietary technique developed at SSCI, Inc. (capillary crystallisation) is used to complete the solid form screen [109-111]. The use of these technologies will be illustrated using buspirone hydrochloride (Figure 1).
The comprehensive solid form screen takes advantage of all three screening methods, manual, capillary and automated experiments, by tailoring each screen based on an individual API’s physical properties, in order to find a wider range of solid forms. For example, some APIs may be difficult to crystallise and oil out easily and, hence, a standard automated screen may not yield useful results. On the other hand, some APIs may form solvates easily and a standard automated screen may yield too many solvated forms. Furthermore, some APIs may form metastable forms that may be too unstable for physical handling in manual screens. By using all screening techniques, these challenges can be overcome easily and desirable results can be obtained.

Результаты (русский) 1:

Норвир ® и буспирон страдали от случайного выбора менее желательным твердые формы для развития. Как можно этого избежать? Что будет сделано, если эти препараты были разработаны сегодня? Предлагаем новые технологии в SSCI, Inc.: я) завершить показ найти как много твердых форм как можно скорее; II) максимум информации из минимального материала/данных; и iii) новые варианты для развертываемой твердых форм.2.1 всеобъемлющей твердой формы экрана:Буспирон гидрохлорид The comprehensive solid form screening technologies developed at SSCI, Inc. are built on experience in screening > 300 APIs during the past 10 years. This experience has taught the authors that generation of a large number of samples does not necessarily yield all solid forms. Therefore, the authors’ comprehensive screening technology uses a range of techniques, including automated and non-automated experiments. Regular automated screens generate a large number of samples through modification of controlled variables (concentration, solvent, temperature, rate of evaporation, antisolvents and nucleation by seeding or templates) and techniques (evaporation, precipitation, vapour diffusion, slurry and sonication). The limitation of automated screens arises from the fact that not all techniques to generate solid forms can be automated, for instance rapid precipitation followed by filtration, quenching of melted solid, sublimation, lyophilisation, and milling. SSCI, Inc. incorporates manual screening techniques into the comprehensive screen, complementing the automated screen; hence, eliminating the inherent limitations. In addition, a proprietary technique developed at SSCI, Inc. (capillary crystallisation) is used to complete the solid form screen [109-111]. The use of these technologies will be illustrated using buspirone hydrochloride (Figure 1).Экран всеобъемлющий твердые формы использует все три скрининг методы, ручной, капиллярного и автоматический эксперименты, пошив каждый экран, основанный на физических свойствах отдельных API, для того чтобы найти более широкий спектр твердых форм. Например, некоторые интерфейсы API могут быть сложных кристаллизуются и нефти легко, и, следовательно, стандартных автоматизированных экрана не могут принести полезные результаты. С другой стороны некоторые интерфейсы API могут образовывать solvates легко и стандартных автоматизированных экрана может привести к слишком много сольватированного формы. Кроме того некоторые интерфейсы API могут образовывать метастабильных форм, которые могут быть слишком неустойчивы для физической обработки в ручной экраны. С использованием всех методов скрининга, эти проблемы могут быть преодолены легко и могут быть получены желаемые результаты.

Результаты (русский) 2:

Оба Норвир и Буспирон пострадали от случайного выбора менее желательным твердой форме для развития. Как это могло было бы избежать? Что бы быть сделано, если были разработаны эти препараты сегодня? Новые технологии в предложении SSCI, Inc.: я) полное экранирование, чтобы найти как можно больше твердых форм, как это возможно; II) максимум информации из минимального материала / данных; . и III), новые выборы для развертывающихся твердых формах
2.1 Комплексная твердое экран форма:
Буспирон гидрохлорид
всеобъемлющего твердая форма отбора технологий, разработанных в SSCI, Inc. построены на опыте скрининга> 300 API, в течение последних 10 лет. Этот опыт учит, что авторы генерации большого количества образцов не обязательно приводит к все твердые формы. Таким образом, комплексная технология скрининга авторов использует ряд методов, в том числе автоматизированных и неавтоматизированных экспериментов. Регулярные автоматические экраны генерировать большое количество образцов через модификации управляемых переменных (концентрация, растворитель, температура, скорость испарения, антирастворителей и зарождения путем посева или шаблонов) и методов (испарение, осадки, диффузии пара, взвеси и ультразвуком). Ограничение автоматизированных экранов возникает из того факта, что не все методы, чтобы генерировать твердые формы могут быть автоматизированы, например быстрое осаждение с последующей фильтрацией, закалки расплавленного твердого вещества, сублимации, лиофилизации, и фрезерования. SSCI, Inc. включает ручные методы скрининга в комплексный экран, в дополнение к автоматизированной экране; следовательно, устранение ограничений, присущих. Кроме того, фирменная технология разработана в SSCI, Inc. (капиллярная кристаллизации) используется для завершения твердого экран форму [109-111]. Использование этих технологий будет показано с использованием гидрохлорида буспирона (Рисунок 1).
Комплексный экран твердая форма использует всех трех методов скрининга, ручной, капилляра и автоматизированных экспериментов, пошив каждый экран на основе физических свойств отдельного возможности API, для того, найти более широкий диапазон твердых формах. Например, некоторые интерфейсы могут быть трудно кристаллизовать и масла легко и, следовательно, стандартное автоматизированный экран может не дать полезные результаты. С другой стороны, некоторые интерфейсы могут образовывать сольваты легко и стандартный автоматизированный экран может привести слишком много сольватированных формах. Кроме того, некоторые интерфейсы могут образовывать метастабильные формы, которые могут быть очень неустойчивыми при физической обработке в ручных экранов. Используя все методы отбора, эти проблемы могут быть преодолены легко и желательные результаты могут быть получены.

Результаты (русский) 3:

как norvir и buspirone страдают от случайного отбора менее желательно твердую форму для развития.как бы это было избежать?что будет сделано в том случае, если эти препараты были разработаны сегодня?новые технологии на ssci, Inc. предложение: i) полное обследование, чтобы найти столько твердых формах, как возможно; ii) максимум информации из минимального материалов / данных;и iii) новые варианты developable твердых формах.
2 всеобъемлющее твердой форме экран:
buspirone гидрохлорид
всеобъемлющего твердую форму отбора технологий, разработанных на ssci, Inc. - на основе опыта, при проверке > 300 API за последние 10 лет.этот опыт научил авторов о том, что поколение большого количества проб, необязательно обеспечит всех твердых формах.поэтому авторы всеобъемлющей проверки технологии использует различные методы, в том числе автоматизированные и не автоматизированных экспериментов.очередной автоматизированных экраны генерировать большое количество образцов путем изменения регулируемых переменных (концентрация растворителя, температуру, скорость испарения, antisolvents и образования ядра путем посева или шаблоны) и методов (.осадков, пара распространения навозной жижи и sonication).ограничение автоматизированных экранах возникает из того факта, что не все методы, чтобы создать прочные формы могут быть автоматизированы, например быстрый осадков после фильтрации, гасит расплавленного твердые, сублимация, lyophilisation и фрезерные.ssci "включает в себя пособие проверка во всеобъемлющий экрана,в дополнение к автоматизированной проверки; таким образом, устранение присущих ограничений.кроме того, патентованный техника, разработанные на ssci, Inc. (капиллярное кристаллизацию) используется для завершения твердой форме экран [109 - 111].использование этих технологий будет показано использование buspirone гидрохлорид (диаграмма 1).
всеобъемлющего твердой форме экран использует всех трех методов проверки,руководство, капиллярные и автоматизированных экспериментов, пошив каждого экрана, на основе индивидуального API - физические свойства, чтобы найти более широкий круг твердых формах.например, некоторые API может быть трудным для определения и нефти из легко и, следовательно, единая автоматизированная экран не могут принести полезные результаты.с другой стороны,некоторых API может быть solvates легко и единая автоматизированная экран может принести много solvated форм.кроме того, некоторые API может быть metastable формы, которые могут быть слишком нестабилен для физического обращения в руководстве экранов.с помощью всех методов тестирования, эти проблемы могут быть решены легко и желаемые результаты можно получить.