Physicochemical propertiesThe physi

Physicochemical properties
The physicochemical properties of the ingredients (i.e., the active pharmaceutical ingredient (API) and fillers) and tablet core hardness affect film cracking during storage. Hygroscopicity is an important physicochemical property of drug substances or major fillers which is thought to cause film cracking because the dimensions of the hygroscopic cores can change during storage. The probable reason for the change in the tablet dimension is attributed to a subsequent gain and loss of moisture from the tablet, which is triggered by the change in relative humidity (RH) (3). The tablet core changes dimension because of thermal expansion and moisture absorption at 30°C and 45% RH, and thermal expansion and water loss at 45°C and 20% RH (4). It is because moisture promotes hydration of any hygroscopic fillers resulting in a widening of the tablet core pore structure causing the core to swell and expand (5). Similarly, it is believed that, the removal of water contracts the core. The internal stress of the film increases due to the swelling and contraction of the core which weakens the film (6-8). Initially, the cracks in the film develop (i) at the filler–polymer interface and (ii) at the edge of the tablet. The explanation is, that the film thickness is thinner and the volumetric expansion is greater, at the edge of the tablet (9). Another reason is that the Tg of the a polymeric film is affected more by the hygroscopic nature of the core, than the pigment concentration (10). In addition,
hygroscopic excipients such as microcrystalline cellulose, crospovidone, and copovidone undergo plastic deformation during compression. The viscoelastic recovery during relaxation changes the dimensions of such tablet cores. Therefore, the change of a tablet dimension is greater during storage than during the coating process. A high tablet hardness value can also affect film cracking due to weak film-substrate adhesion (11). Dimensional changes of hygroscopic tablet
cores are inevitable during the summer season in temperate climates and generally in the tropics. Therefore, testing tablet core hygroscopicity is important to prevent film cracking. Drop test and dynamic vapor sorption (DVS) are generally used to test the hygroscopicity of a tablet core. The simplest way to test the hygroscopicity of a tablet core is the drop test. One drop of coating dispersion is placed on top of the tablet. The spreading of the dispersion on the tablet surface is observed against time. The drop test also provides an approximation of spray rate and drying requirements, in addition to, the hygroscopicity of the tablet core. Spray rate and drying temperature are believed to influence film cracking. The DVS study indicates the percent water uptake at specific humidity.
The film coating cracks due to an increase in internal stresses in the polymer, especially if the mechanical strength of the film is not strong enough to withstand effects of stretching.
Internal stresses within a film develop when polymeric dispersions are applied to solid substrates and due to the dimensional changes in the tablet core. There are three probable reasons for stress development during the coating process. The reasons are (i) shrinkage of the film upon solvent evaporation, (ii) generation of thermal stress due to the difference in thermal expansion of the substrate and film and (iii) volumetric stress as the substrate swells upon storage (12). Therefore, it is necessary to increase the mechanical strength of the film to withstand the stresses that develop during the coating process or changes in the dimensions of the tablet core. In addition, as a precautionary measure, a moisture barrier seal coating could be applied before the application of the delayed release coating to increase the mechanical strength of the film.

Результаты (русский) 2:

Физико-химические свойства
Физико-химические свойства ингредиентов (т.е. активный фармацевтический ингредиент (API) и наполнители) и сердечника твердость таблетки влияют пленку растрескиванию при хранении. Гигроскопичность является важным физико-свойство лекарственных веществ или основных наполнителей, которые, как считается, вызывают нарушения лакокрасочного покрытия, так как размеры гигроскопических ядер можно изменить во время хранения. Вероятной причиной изменения размера таблетки объясняется последующим усилением и потери влаги из таблетки, который запускается по изменению относительной влажности (RH) (3). Ядро таблетки изменяет размер вследствие термического расширения и абсорбции влаги при 30 ° C и 45% относительной влажности, и тепловое расширение и потери воды при 45 ° С и 20% относительной влажности (4). Это происходит потому, что влага способствует увлажнению любых гигроскопичных наполнителей, приводящих к разрастанию пористой структурой ядра таблетки, вызывающих ядро набухать и расширяться (5). Аналогичным образом, считается, что, удаление воды стягивает сердцевину. Внутреннее напряжение из пленки возрастает за счет набухания и сжатия сердечника, который ослабляет пленку (6-8). Первоначально, трещины на пленке развивать (I) на границе раздела наполнитель-полимер и (б) на краю планшета. Объяснение, что толщина пленки тоньше и объемное расширение больше, на краю планшета (9). Другая причина состоит в том, что Тд полимерной пленки в большей степени влияют гигроскопической природы сердечника, чем концентрация пигмента (10). Кроме того,
гигроскопические наполнители, такие как микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, и коповидона претерпевают пластическую деформацию при сжатии. Восстановления вязкоупругого в процессе релаксации изменяет размеры таких ядер таблеток. Таким образом, изменение размерности таблетки больше во время хранения, чем в процессе нанесения покрытия. Значение твердости высокой таблетка может также влиять лакокрасочного покрытия из-за слабого сцепления пленка-подложка (11). Изменение размеров гигроскопичных таблеток
ядер неизбежны в течение летнего сезона в умеренном климате и в целом в тропиках. Поэтому, тестирование ядра таблетки гигроскопичность важна для предотвращения растрескивания пленки. Испытание на падение и динамичный сорбции паров (DVS), как правило, используется для проверки гигроскопичность ядро таблетки. Самый простой способ проверить гигроскопичность ядро таблетки находится испытание на падение. Одну каплю дисперсии покрытия помещают на верхней части планшета. Распространения дисперсии на поверхности планшета наблюдается со временем. Тест на падение также обеспечивает приближение требованиями к скорости распыления и сушки, в дополнение к, гигроскопичности ядра таблетки. Скорость Spray и температура сушки, как полагают, влияют нарушения лакокрасочного покрытия. Изучение DVS показывает поглощение процентов воды на конкретной влажности.
Трещинах покрывающая пленка за счет увеличения внутренних напряжений в полимере, особенно если механическая прочность пленки не является достаточно сильным, чтобы выдерживать воздействие растяжения.
Внутренних напряжений в пленке разработать при полимерные дисперсии нанесении на твердые подложки и за счет изменений размеров в ядре таблетки. Есть три возможные причины для развития стресса в процессе нанесения покрытия. Причины (я) усадка пленки при испарении растворителя, (б) генерирование тепловой стресс из-за разницы в тепловом расширении подложки и пленки и (III) объемного стресса в качестве субстрата набухает при хранении (12). Поэтому, необходимо, чтобы повысить механическую прочность пленки выдерживать нагрузки, которые развиваются в процессе нанесения покрытия или изменений в размерах ядра таблетки. Кроме того, в качестве меры предосторожности, влага герметизирующий слой покрытия может быть применен перед нанесением покрытия с замедленным высвобождением, чтобы увеличить механическую прочность пленки.