Poorly water soluble crystalline dr

Poorly water soluble crystalline drugs, when in the amorphous state tend to have higher solubility. The enhancement of drug release can usually be achieved using the drug in its amorphous state, because no energy is required to break up the crystal lattice during the dissolution process [64]. In solid dispersions, drugs are presented as supersaturated solutions after system dissolution, and it is speculated that, if drugs precipitate, it is as a metastable polymorphic form with higher solubility than the most stable crystal form [53].
For drugs with low crystal energy (low melting temperature or heat of fusion), the amorphous composition is primarily dictated by the difference in melting temperature between drug and carrier. For drugs with high crystal energy, higher amorphous compositions can be obtained by choosing carriers, which exhibit specific interactions with them.

Instead of forming a simple eutectic mixture in which both the drug and the carrier crystallize simultaneously from a melting or a solvent method of preparation, the drug may also precipitate out in an amorphous form in the crystalline carrier. Since the amorphous form is the highest energy form of a pure drug, it should, under almost all conditions3, produce faster dissolution and absorption rates than the crystalline form whether the crystals are or are not dispersed in a carrier. Amorphous novobiocin has 10-fold higher solubility than its crystalline form (82). A much faster dissolution rate and higher blood levels were also found for the amorphous form of novobiocin (82). As discussed previously, the amorphous sulfathiazole dispersed in the crystalline urea was believed to be a primary contributing factor in increasing its oral absorption in man (17). It is postulated that a drug with a high supercooling property has more tendency to solidify as an amorphous form in the presence of a carrier.

Результаты (русский) 1:

Плохо воды растворимых кристаллических наркотиков, когда в аморфное состояние, как правило, имеют более высокой растворимости. Расширение выпуска препарата обычно можно с помощью препарата в аморфном состоянии, потому что никакая энергия необходима для разгона кристаллической решетки в процессе распада [64]. В твердых дисперсий препараты представлены в виде пересыщенных решений после распада системы, и предположил, что, если наркотики осадить, это как метастабильных Полиморфные формы с высокой растворимостью, чем самая стабильная форма кристалла [53].Для препаратов с низкой кристалла энергии (низкая температура плавления или Теплота плавления) аморфного состава, в первую очередь зависит от разницы в температуры между наркотиками и перевозчиком плавления. Для препаратов с высокой кристалла энергией более аморфного композиции можно получить путем выбора перевозчиков, которые exhibit конкретные взаимодействия с ними.Вместо формирования простой эвтектическим смесь, в которой препарат и перевозчик кристаллизоваться одновременно от плавления или растворителя метод подготовки, препарат может также осадить вне в аморфной форме в кристаллическом перевозчика. Так как аморфный форма является высшей формой энергии чистого препарата, он должен под почти все conditions3, производить быстрее растворения и темпы поглощения чем Кристаллическая форма ли кристаллы или не диспергированных в перевозчика. Аморфные novobiocin имеет десятикратного выше растворимость чем его кристаллической форме (82). Гораздо более быстрыми темпами распада и более высокие уровни в крови были найдены для Аморфные формы novobiocin (82). Как обсуждалось ранее, аморфный sulfathiazole, диспергированных в кристаллических мочевины считалось основным фактором в увеличении его устные поглощения в человеке (17). Это постулируется, что препарат с высоким переохлаждение свойство имеет больше тенденцию к затвердеть как Аморфные формы в присутствии перевозчика.

Результаты (русский) 3:

плохо растворимых в воде кристаллических наркотики, когда в аморфную государства, имеют, как правило, высокой растворимостью.укрепление незаконного освобождения обычно может быть достигнуто с использованием наркотиков в ее аморфной государства, потому что нет энергии требуется для разгона кристаллической решетки в ходе процесса роспуска [64].в твердых эмульсий, наркотики, представляются как системы supersaturated решений после распада, и говорят, что, если наркотики, осадок, как metastable полиморфные формы с высокой растворимостью не самых стабильных кристаллической форме [53].на наркотики с низким кристалл энергии (низкую температуру плавления или тепла синтеза), аморфного состав в первую очередь продиктовано разница температуры плавления между наркотиками и перевозчика.на наркотики с высоким кристалл энергии, более аморфная композиции можно получить по выбору перевозчиков, которые демонстрируют конкретного взаимодействия с ними.вместо создания простых эвтектическими смеси, в котором наркотики и перевозчик кристаллизации одновременно из плавильной или состоятельного метод подготовки, препарат также может выпадать в аморфное формы в кристаллическом перевозчика.с аморфной формы является высшей формой чистой энергии наркотиков, следует, в соответствии с почти все conditions3, производить быстрее расторжения и усвоению, чем в кристаллическом виде ли кристаллы или не разгоняли в перевозчиком.аморфная novobiocin была в 10 раз выше, чем ее растворимости в кристаллической форме (82).гораздо быстрее и более высокие темпы распада, в крови было обнаружено также на аморфной формы novobiocin (82).как говорилось ранее, аморфного sulfathiazole диспергированных в кристаллическом мочевины, считается главным фактором в повышении своих устных поглощения в человеке (17).она определяется, что препарат с высоким переохлаждения собственности имеет более тенденция к укреплению как аморфной формы в присутствии перевозчиком.