A novel selective androgen receptor

A novel selective androgen receptor modulator, NEP28, is efficacious in muscle and brain without serious side effects on prostate.
Akita K1, Harada K, Ichihara J, Takata N, Takahashi Y, Saito K.
Author information
Abstract
Age-related androgen depletion is known to be a risk factor for various diseases, such as osteoporosis and sarcopenia. Furthermore, recent studies have demonstrated that age-related androgen depletion results in accumulation of β-amyloid protein and thereby acts as a risk factor for the development of Alzheimer's disease. Supplemental androgen therapy has been shown to be efficacious in treating osteoporosis and sarcopenia. In addition, studies in animals have demonstrated that androgens can play a protective role against Alzheimer's disease. However, androgen therapy is not used routinely for these indications, because of side effects. Selective androgen receptor modulators (SARMs) are a new class of compounds. SARMs maintain the beneficial effects of androgens on bone and muscle while reducing unwanted side effects. NEP28 is a new SARM exhibiting high selectivity for androgen receptor. To investigate the pharmacological effects of NEP28, we compared the effects on muscle, prostate, and brain with mice that were androgen depleted by orchidectomy and then treated with either placebo, NEP28, dihydrotestosterone, or methyltestosterone. We demonstrated that NEP28 showed tissue-selective effect equivalent to or higher than existing SARMs. In addition, the administration of NEP28 increased the activity of neprilysin, a known Aβ-degrading enzyme. These results indicate that SARM is efficacious for the treatment of not only osteoporosis and sarcopenia, but also Alzheimer's disease.
© 2013 Published by Elsevier B.V.
KEYWORDS:
Amyloid; Androgen; Neprilysin; SARM; Selective androgen receptor modulator

Результаты (русский) 1:

Роман выборочный андрогенных рецепторов модулятор, NEP28, эффективен в мышцах и мозге без серьезных побочных эффектов на простате.Акита K1, Харада K, J Итихара, Takata N, Такахаси Y, Сайто K.Информация об автореАннотацияИстощение возрастных андрогенов как известно является фактором риска для различных заболеваний, как остеопороз и саркопения. Кроме того недавние исследования показали, что истощение возрастных андрогенов приводит к накоплению белка β-амилоид и тем самым выступает как фактор риска развития болезни Альцгеймера. Дополнительные андрогенной терапии было показано, чтобы быть эффективным в лечении остеопороза и саркопения. Кроме того исследования на животных показали, что андрогены может играть защитную роль против болезни Альцгеймера. Однако андрогенной терапии не используется обычно для этих указаний, из-за побочных эффектов. Селективный андрогенных рецепторов модуляторы (SARMs) являются новый класс соединений. SARMs поддерживать благотворное влияние андрогенов на кости и мышцы при сокращении нежелательные побочные эффекты. NEP28 является новый SARM выставке высокой селективностью для андрогенных рецепторов. Изучить фармакологические эффекты NEP28, мы сравнили влияние на мышцы, предстательной железы и мозг мышей, которые были андрогенов истощены орхидэктомия и затем обрабатывают с плацебо, NEP28, дигидротестостерон или Метилтестостерон. Мы продемонстрировали, что NEP28 показал ткани селективный эффект эквивалентен или выше, чем существующие SARMs. Кроме того администрация NEP28 повышение активности neprilysin, известный унижающего достоинство значения фермента. Эти результаты показывают, что SARM эффективен для лечения не только остеопороза и саркопения, но и болезнь Альцгеймера.© 2013 Опубликовано Elsevier B.V.КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА:Амилоид; Андрогенов; Neprilysin; SARM; Модулятор рецепторов селективный андрогенов

Результаты (русский) 3:

Романа гиперпролактинемия (пролактиномы селективного модулятора приемника, NEP28, результативной в мышцы и мозг без серьезных последствий для простаты.
Акита K1, ранг $x$ K, Ichihara J, перспективных урановых площадях N, Такахаси Y, Сайто K.
информация об авторе
абстрактные
связанных с возрастом гиперпролактинемия (пролактиномы истощение которого, как известно, является фактором риска различных заболеваний, таких как остеопороз и sarcopenia. Кроме того,Недавние исследования показали, что связанных с возрастом гиперпролактинемия (пролактиномы истощение результаты в накопление β-опасное вещество белковой и тем самым выступает как фактор риска развития болезни Альцгеймера. Дополнительные гиперпролактинемия (пролактиномы терапии не было показано на рисунке, чтобы быть результативной в лечении остеопороза и sarcopenia. Кроме того,Исследования на животных показали, что androgens может играть защитную роль против болезни Альцгеймера. Тем не менее, гиперпролактинемия (пролактиномы терапии не используется обычно для этих признаков, из-за побочных эффектов. гиперпролактинемия (пролактиномы селективных модуляторов приемника (SARMs) - это новый класс соединений. SARMs поддерживать благоприятные последствия androgens на кости и мышцы при сокращении нежелательных побочных эффектов.NEP28 - это новые SARM опросу высокой селективности для гиперпролактинемия (пролактиномы приемника. Для расследования фармакологического воздействия NEP28, мы по сравнению с их воздействия на мышцы, простаты и головного мозга с мышей, гиперпролактинемия (пролактиномы исчерпан к orchidectomy и затем либо плацебо, NEP28, dihydrotestosterone, или methyltestosterone.Мы продемонстрировали, что NEP28 показал ткани-селективный эффект или выше, чем существующие SARMs. Кроме того, приобретено28 расширение деятельности neprilysin, известная Aβ - унижающих достоинство видов фермента. Эти результаты свидетельствуют о том, что международное сотрудничество является результативной для лечения не только остеопороз и sarcopenia, но и болезни Альцгеймера.
© 2013 опубликовано IV . Альтернативы ОММ B.V.
ключевые слова:
Опасное вещество; гиперпролактинемия (пролактиномы; Neprilysin; международное сотрудничество; гиперпролактинемия (пролактиномы селективного модулятора приемника