Manual screening uses a large numbe

Manual screening uses a large number of crystallisation methods in order to find as many forms as possible. The advantages of such screening are: i) the ability to change the solvent/technique tailored to the specific properties of the API; ii) small number (usually < 100) samples are generated; iii) a sufficient amount of samples will be generated for each solid form for additional physical analysis; and iv) incorporating most crystallisation techniques and solvents into the screen, which ensures that most forms are found.
However, disadvantages of the manual screen are that it is labour intensive and, therefore, can be time consuming, and metastable solid forms may convert during the sample preparation for analysis. The manual polymorph screen carried out on buspirone hydrochloride yielded ∼ 70 samples with each sample containing ∼ 20 – 30 mg of API, producing the 2 known crystalline forms (P188 and P203), 3 new crystalline forms and an amorphous form (Figure 2). The manual
screen was composed of numerous different crystallisation methods including slow and fast evaporation of solvent from solutions containing the API, rapid precipitation of the API from a solution by adding an antisolvent, liquid or vapour diffusion of an antisolvent into a solution containing the API, grinding, rapid removal of the solvent under reduced pressure, crash cooling of the melted API, heating the API to induce solid form conversion, slow or rapid cooling and precipitation of a supersaturated solution containing the API and slurrying the API in various solvents. The samples generated were analysed by X-ray powder diffraction (XRPD) which is the primary tool for solid form identification at SSCI, Inc. data analysis and extraction of additional information from the XRPD data are discussed later.

Результаты (русский) 2:

Руководство скрининга используется большое количество методов кристаллизации, чтобы найти столько форм, сколько возможно. Преимущества такого скрининга: я) способность изменить растворитель / метод с учетом конкретных свойств API; II) небольшое количество (обычно <генерируются образцы 100); III) в количестве, достаточном образцов будет генерироваться для каждого твердой форме для дополнительного физического анализа; и IV), включающий большинство методов кристаллизации и растворителей в экран, который гарантирует, что большинство форм найдены.
Тем не менее, недостатки ручного экране в том, что он является трудоемким и, следовательно, может быть трудоемким, и метастабильные твердые формы могут конвертировать во подготовка образца для анализа. Экран ручной полиморфная осуществляется на буспирона гидрохлорида уступил ~ 70 образцов с каждого образца, содержащего ~ 20 - 30 мг API, производя 2 известных кристаллических форм (P188 и P203), 3 новых кристаллических форм и аморфную форму (рис 2). Руководство
экран состоит из многочисленных различных методов кристаллизации в том числе медленного и быстрого испарения растворителя из растворов, содержащих API, быстрое осаждение API из раствора путем добавления антирастворителя, жидкости или диффузию паров антирастворителя в раствор, содержащий API, измельчение, быстрое удаление растворителя при пониженном давлении, резкого охлаждени расплавленного API, нагревание API, чтобы вызвать преобразование формы твердых, медленное или быстрое охлаждение и осаждение перенасыщенного раствора, содержащего API и суспендирование API в различных растворителях. Образцы, полученные были проанализированы с помощью рентгеновских лучей дифракции порошка (XRPD), который является основным инструментом для твердых идентификации формы в анализе данных SSCI, Inc. и извлечения дополнительной информации из данных XRPD обсуждаются позже.

Результаты (русский) 3:

ручной проверки используется большое число кристаллизацию методы для того, чтобы выяснить, как различные формы, как это возможно.преимущества такой проверки, являются: i) способность менять растворителя / техники с учетом конкретных свойств API; ii) небольшое количество (обычно < 100) образцы образуются;iii) достаточное количество проб, будет создан для каждого твердой форме дополнительную физического анализа; и iv) включение наиболее кристаллизацию методов и растворителей на экране, который гарантирует, что большинство видов встречаются.
однако недостатки руководство экран состоит в том, что она является трудоемким и, следовательно, может быть много времени,и metastable твердых формах может преобразовать в ходе подготовки проб для анализа.руководство «полиморф» экран проводится на buspirone гидрохлорид принесли ∼ 70 образцов для каждого образца с ∼ 20 - 30 мг API, производство кристаллических формах (2 известных p188 и P203), 3 новых кристаллических формах и аморфной формы (диаграмма 2).руководство.экран состоит из различных методов, в том числе кристаллизацию медленной и быстрой испарения растворителя из растворов, содержащих API, быстрое осадков API, от решения, добавив antisolvent, жидкие или распространения паров из antisolvent в раствор, содержащий API, шлифовка, быстрое удаление растворителя в условиях низкого давления, аварии охлаждения плавления API,отопление API для того, чтобы побудить твердой форме преобразования, медленно или быстрого охлаждения и осадков, а supersaturated раствор, содержащий API и slurrying API в различных растворителей.образцы, полученные были проанализированы рентгеновского порошковая рентгеновская дифракция (xrpd), который является основным инструментом для твердых формы идентификации на ssci, Inc.анализ данных и извлечения дополнительной информации от xrpd данные будут рассмотрены позднее.