KATP Channel Openers: Minoxidil The

KATP Channel Openers: Minoxidil


The discovery in 1965 of the hypotensive action of minoxidil was a significant advance in the treatment of hypertension, because the drug has proven to be efficacious in patients with the most severe and drug-resistant forms of hypertension.


Image not available.


Locus and Mechanism of Action. Minoxidil is not active in vitro but must be metabolized by hepatic sulfotransferase to the active molecule, minoxidil N-O sulfate; the formation of this active metabolite is a minor pathway in the metabolic disposition of minoxidil. Minoxidil sulfate relaxes vascular smooth muscle in isolated systems where the parent drug is inactive. Minoxidil sulfate activates the ATP-modulated K+ channel. By opening K+ channels in smooth muscle and thereby permitting K+ efflux, it causes hyperpolarization and relaxation of smooth muscle (Leblanc et al., 1989).

Результаты (русский) 1:

Открывашки КАТП канала: миноксидил Открытие в 1965 году гипотензивными действия миноксидила был значительный шаг вперед в лечении гипертонической болезни, потому что оказалось, что препарат эффективно у больных с тяжелой лекарственной устойчивостью формами гипертонической болезни. Изображение недоступно. Locus и механизм действия. Миноксидил не активен в пробирке, но должны быть метаболизируется печеночный sulfotransferase к активной молекуле, миноксидил N-O сульфат; незначительные пути в метаболических диспозиции миноксидил является формирование этого активного метаболита. Миноксидил сульфат расслабляет сосудистой гладкой мышцы в изолированных системах, где исходный препарат неактивен. Миноксидил сульфат активирует канал АТФ модулируемые K +. Открыв K + каналы в гладких мышц и тем самым разрешение K + измеряем, это вызывает гиперполяризацию и расслабление гладких мышц (Леблан и др., 1989).

Результаты (русский) 2:

KATP Channel Консервооткрыватели: Миноксидил Открытие в 1965 г. гипотензивное действие миноксидила было значительным шагом вперед в лечении гипертонии, поскольку препарат доказал свою эффективность у больных с наиболее тяжелыми и лекарственно-устойчивых форм гипертонии. Изображение не доступно . Локус и механизм действия. Миноксидил не активен в пробирке , но должны быть метаболизируется печеночной sulfotransferase к активной молекулы, миноксидил NO сульфат; образование этого активного метаболита является несовершеннолетним путь в метаболическом расположении миноксидил. Сульфат миноксидил расслабляет гладкие мышцы сосудов в изолированных системах , где исходный препарат неактивен. Сульфат миноксидил активирует АТФ-модулированный K + канал. Открытием К + каналов в гладких мышцах и тем самым позволяя K + оттоку, она вызывает гиперполяризацию и расслабление гладкой мускулатуры (Леблан и др., 1989).